2020年3月18日，江苏豪森药业自主研发的抗癌新药——阿美替尼（阿美乐）获国家药监局批准上市，成为第一个国产三代EGFR 基因突变阳性肺癌靶向药。而进口药也只有一个，那就是奥希替尼。阿美替尼获批的适应症是：既往经过其他EGFR阳性肺癌靶向药治疗后出现进展、且T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
EGFR 基因突变是目前发现的最常见的肺癌驱动基因突变，我国肺癌患者中超过40%携带EGFR 基因突变。现在，我国每年新增十几万个适合接受EGFR肺癌靶向药治疗的肺癌患者，因此EGFR肺癌靶向药的需求非常大。
目前EGFR肺癌靶向药已经发展出三代了，分别是：
第一代：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳）；
第二代：阿法替尼、达克替尼；
第三代：奥希替尼、阿美替尼。
第三代EGFR肺癌靶向药已经成为国内外研发的热门，国产药方面，阿美替尼已经率先上市，艾维替尼与PI-7711也在紧锣密鼓地进行临床试验。
在4月27日举行的“II期临床试验专场（Phase II Clinical Trials）”上，豪森药业公布了自主研发1类创新药阿美乐®（甲磺酸阿美替尼片）最新临床研究结果。
此次AACR年会上，陆舜教授公布了阿美替尼II期临床试验随访至2019年8月1日的疗效和安全性数据，并首次公布了脑转移患者的疗效数据。数据显示，中位随访时间11.4个月时，阿美替尼二线治疗经治EGFR T790M突变阳性NSCLC患者疗效确切。经独立评审委员会评估，阿美替尼在脑转移患者中，疗效与总人群相仿。随着随访时间的延长，阿美替尼的长期安全性得到了进一步的验证，其不良事件发生率低，无间质性肺炎的发生，安全性良好。
阿美替尼II期研究（APOLLO）共入组244例经一、二代EGFR-TKI治疗后出现疾病进展，并且经检验确认存在EGFR T790M突变阳性的NSCLC患者。此前结果显示，总人群的ORR为68.9%，DCR为93.4%，中位PFS为12.3个月，中位DOR为12.4个月。脑转移疗效评估，ORR为60.9%，DCR为91.3%，中位PFS为10.8个月，中位DOR为11.3个月。从瀑布图来看，总人群及脑转移亚群的疗效相似。
基线数据显示，本研究共纳入37.3%（91例）的无症状脑转移患者，其中23例脑转移患者经研究者判断基线有颅内靶病灶，组成CNS分析组。
数据显示，中位随访时间11.4个月时，阿美替尼二线治疗经治EGFR T790M突变阳性NSCLC患者疗效确切。经独立评审委员会评估，阿美替尼在脑转移患者中，疗效与总人群相仿。随着随访时间的延长，阿美替尼的长期安全性得到了进一步的验证，其不良事件发生率低，无间质性肺炎的发生，安全性良好。
阿美替尼作为首个上市的国产第三代EGFR-TKI，展现了不错的入脑能力，后续可期。
阿美替尼的副作用
临床试验表明，阿美替尼的安全性也是可接受的。阿美替尼常见的副作用和不良反应是：肌酸激酶升高（20%）、腹泻（16.7%）、咳嗽（16.7%）以及皮疹（15.8%）。3-4级严重不良反应主要是肌酸激酶升高和转氨酶升高。
在阿美替尼的副作用中，高血糖、心脏副作用的发生率比较低，而这些副作用正是导致一些国外第三代靶向药失败的原因。
阿美替尼与奥希替尼的对比
可以说，阿美替尼获批上市，为EGFR突变阳性晚期癌症病人提供了强效、安全和可及的新药选择，为病人带来了长期、高质量生存的希望。
同为第三代EGFR肺癌靶向药，阿美替尼必然被拿来和奥希替尼比较。虽然阿美替尼创造了无进展生存期的记录，但是总生存期的数据目前还没有出来。奥希替尼已经被证明能明显延长晚期肺癌病人的总生存期，而且奥希替尼已经获批成为晚期肺癌的一线治疗药。在这些方面，目前阿美替尼还处于落后。
